溴夫定片（溴夫定片厂家直销）

Rx

左代 (溴夫定片) 125mg

Brivudine Tablets

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

药监最近更新日期：2017-07-14

均价

暂无

成份

本品主要成份为：溴夫定

化学名称：(E)-5-(2-溴乙烯基)-2’-脱氧尿苷(BVDU)

化学结构式：图片描述

分子式：C11H13N2O5Br

分子量：333.14

规格

125mg

用法用量

成人每日 1 次，每次 125 mg，连续 7 天。患者应尽早应用本品，于出现皮肤表现(通常为皮疹)72 小时内或水疱出现 48 小时内使用。每日尽量在相同时间服药。7 天疗程内，如果症状没有缓解或情况恶化，请咨询医生。建议短期应用溴夫定片，7 天后不要继续服用本品。对于肝功能及肾功能不全的患者，不需调整剂量(见[药代动力学])。

适应症

免疫功能正常的成年急性带状疱疹患者的早期治疗。

孕妇及哺乳期妇女用药

溴夫定禁止用于妊娠和哺乳期妇女。

动物研究显示没有胚胎毒性以及致畸性。仅在大剂量应用时会出现胎儿毒性。溴夫定在孕妇中的安全性没有进行研究。

动物试验显示溴夫定及其代谢物溴乙烯尿嘧啶(BVU)可以进入乳汁。

儿童用药

因溴夫定在儿童中的安全性和疗效还未完全得到证实，所以不用于儿童。

老年用药

有研究显示老年患者(年龄大于 65 岁)不必调整剂量。

不良反应

3900 例以上患者的临床研究中。最严重反应是肝炎，但是罕有发生。售后监督过程中也曾记录该反应。 最常见的不良反应为恶心(2.1% )。其次最频繁的药品不良反应(不常见和罕见)是与神经系统和精神疾病 SOCs 相关的反应。根据售后监督数据，溴夫定对 CNS 的影响也较明显。产品临床使用过程中曾有相关的皮肤和皮下组织疾病，售后监督数据中此类疾病也较明显。

溴夫定不良反应以及发生率与同类药物相似。溴夫定的不良反应为轻微至中度，并且可逆。下表为应用溴夫定可能发生的不良反应列表：

图片描述

选定不良反应的描述

溴夫定可与 5-氟嘧啶类的化学治疗药物相互作用。该相互作用导致氟嘧啶毒性增加，具有潜在致死性 (见[注意事项]和[药物相互作用])。

5-FU 体征毒性包括恶心、呕吐和腹泻，在重度病例中还有口内炎、粘膜炎、中毒性表皮坏死松解症、中 性粒细胞减少症和骨髓抑制。

临床试验和售后经验中都曾发生肝毒性作用。这些效应包括胆汁郁积性或细胞溶解性肝炎、胆汁郁积性黄疸或肝酶升高。大多数肝炎病例在 7 天治疗结束后 3 至 28 天之间发病。售后数据表明在推荐的 7 天治疗期基础上延长治疗增加肝炎风险。

禁忌

对溴夫定或本品其他成份过敏者禁用。

癌症-化疗患者

癌症化疗患者中禁忌使用溴夫定，特别是接受 5-氟尿嘧啶(5-FU)治疗时，还包括其局部制剂、前药 (例如卡培他滨，氟尿苷，替加氟)和含有这些活性物质的复方产品或其它 5-氟嘧啶(见[注意事项]和[药物相互作用])。

用氟胞嘧畦讲行抗真菌治疗的患者

氟胞嘧啶进行抗真菌治疗的患者不得联用溴夫定，因氟胞嘧啶是 5-氟尿嘧啶(5-FU)的前药。

免疫缺陷患者

免疫缺陷患者(如因肿瘤化疗或免疫抑制剂治疗而引起的免疫功能低下的患者)，建议不要服用溴夫定。

注意事项

建议患者在皮损完全发展前使用。

在患慢性肝病例如肝炎的患者中, 应慎用溴夫定。售后数据表明在推荐持续时间 7 天基础上延长治疗增加患肝炎的风险(见[药物相互作用])。

因为辅料中有乳糖, 因而有罕见遗传性疾病包括半乳糖不耐受、Lapp 乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良的患者, 不应服用该药。

肾脏或肝功能不全患者

观察到肾或肝损害并未导致对溴夫定的全身性暴露发生显著性变化；因而，在中度至重度肾损害的患者 以及中度至重度肝损害的患者中，无需进行剂量调整见[药代动力学]。

药物相互作用

溴夫定与 5-氟尿嘧啶或其他 5-氟嘧啶类药物同用可增加 5-氟尿嘧啶或其他 5-氟嘧啶类药物的毒性并导致致命的副作用。

尽管主要代谢产物为溴乙烯尿嘧啶(BVU)，溴夫定不可逆地抑制二氢嘧啶脱氢酶(DPD)。DPD 介导核苷酸(如胸腺嘧啶核酸)和嘧啶衍生物，如 5-氟尿嘧啶(5-FU)的代谢。酶的抑制作用导致 5-氟尿嘧啶(5-FU)蓄积，引起毒性增加。

对正常人研究显示，应用溴夫定(每次 125 mg，每日 1 次，连续 7 天)最后 1 次剂量后 18 天 DPD 功能可恢复。

如果患者在应用溴夫定期间误服了 5-FU 及相关药物，应马上就医，采取有效方法减少 5-FU 的毒性反应。采取措施预防系统感染和脱水反应。5-FU 的中毒反应为恶心、呕吐、腹泻 ；严重反应为口炎、中性粒细胞减少以及骨髓抑制。

资料显示，溴夫定不会诱导或抑制肝细胞色素 P450 酶系统。

饮食对溴夫定的吸收没有显著影响。

相互作用

禁忌：

溴夫定-替加氟

禁忌：

溴夫定-氟尿嘧啶

查看全部相互作用（ 3 种)

药代动力学

吸收

溴夫定口服后迅速吸收。由于溴夫定具有明显的首过效应，口服溴夫定的生物利用度为 30% 。口服溴夫定 125 mg 后，于 1 小时后达最高血药浓度 1.7 μg/ml。食物可轻微延迟吸收时间，但不影响溴夫定的总吸收。

分布

溴夫定的分布体积大，为 75 升，高度分布在各个组织中。溴夫定血浆蛋白结合率大于 95% 。

生物转化

溴夫定在嘧啶磷酸化酶的作用下脱去糖以后，形成一个没有活性的溴乙烯尿嘧啶(BVU)。仅 BVU 可在人血浆中可以检测到，它的血浆峰值浓度为溴夫定的 2 倍。

BVU 被进一步代谢为极性较大的醋酸尿苷。主要代谢产物存在于尿中，血浆中检测不到。

排除

溴夫定以活性形式分泌，其体内清除率为 240 ml/min。

溴夫定的终末血浆半衰期为 16 小时。

服用溴夫定以后，65% 服用剂量主要以醋酸尿嘧啶和尿素类似物形式从尿中清除。少于 1% 的溴夫定以原形从尿中清除。

BVU 的半衰期以及清除的药代动力学参数与溴夫定一致。

线形/非线形

溴夫定剂量范围 31.25-125 mg 内呈线形关系。

服用溴夫定片 5 天后，血药浓度达到稳态。没有资料显示其在体内有蓄积作用。

对老年患者、肾功能中度或重度障碍患者(体表面积≤ 26 ml/min/1.73 m2体表面积时，肌酸清除率为 26-50 ml/min/1.73 m2)以及肝功障碍患者(Child-Pugh 分类 A-B)，溴夫定的主要药代动力学参数(AUC、Cmax和终末半衰期)与健康患者比较没有改变。因此，以上患者使用溴夫定，无须调整剂量。

药物过量

尚不明确。

至今为止，没有溴夫定应用过量的报道。如故意或偶然发生药物过量应立即给予适当处理。

毒理研究

左代的活性成份溴夫定是一种与核苷极为相似的物质，可以抑制水痘-带状疱疹病毒(VZV)的复制。VZV 相关病毒株对溴夫定也非常敏感。

在病毒感染的细胞中，溴夫定进行一系列的磷酸化，在细胞内的磷酸转化过程由病毒胸苷激酶催化，最终形成溴夫定三磷酸盐，其可以抑制病毒的复制。这种过程只有在病毒感染的细胞中进行，因此溴夫定的抗病毒作用具有高度的选择性。溴夫定三磷酸盐形成以后，可以在细胞内存在大于 10 小时，并且通过与病毒 DNA 聚合酶的作用，抑制病毒的复制。

耐药性的产生与病毒胸苷激酶(TK)功能的减弱有关。临床上的长期抗病毒治疗以及免疫功能低下的患者容易产生耐药性。对于以上患者不建议采用本品。

体外试验显示，溴夫定抑制病毒的浓度(IC50)为 0.001 μg/ml(0.0003-0.003 μg/ml)，对病毒的抑制作用比阿昔洛韦和喷昔洛韦强 200-1000 倍。患者服用溴夫定片后(125 mg，每日 1 次)的最高血药浓度(Cmax)为 1.7 μg/ml(相当于体外试验 IC50的 1000 倍)以及最低血药浓度(Cmin)为 0.06 μg/ml(相当于体外试验 IC50的 60 倍)。溴夫定具有迅速抑制病毒的作用，50% 的抑制病毒复制作用在服药 1 小时内发生。动物试验结果表明，溴夫定对于猴疱疹病毒以及 1 型单纯疱疹病毒(小鼠、豚鼠)有抑制作用。但是对于 2 型单纯疱疹病毒没有显著的抑制作用。

化学成份

化学名称：(E)-5-(2-溴乙烯基)-2’-脱氧尿苷(BVDU)

药物分类

溴夫定

性状

白色或类白色片。

贮藏

避光，25°C 以下保存。

包装

PVC 铝塑包装，1 片/盒，7 片/盒

有效期

36 个月。

执行标准

JX20140252

批准文号

进口药品注册证号 H20140208

生产企业

德国柏林化学(制药)股份公司

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